A niacina é também conhecida como Vitamina B3. O interessante é que também é chamada de “ácido nicotínico”, e a similaridade com o nome ‘nicotina’ não é acidental:
Dê uma olhada na nicotina e você verá a similaridade estrutural.
Altas doses de niacina foram percebidas como moduladores do colesterol (centenas de vezes a ingestão diária recomendada). Alguns problemas podem acontecer – o mais comum é um rubor da face mediado por prostaglandinas. Os mais sérios são problemas no coração e fígado.
Merck estava atrás de uma droga contra o colesterol que incorporava a niacina, com um bloqueador de prostaglandina para mitigar os efeitos colaterais. Modular o metabolismo de prostaglandinas não se dá sem sujeição tóxica – era isto o que o Vioxx e outros inibidores COX-2 estavam macaqueando. Contudo, esta estratégia estava essencialmente trabalhando atrasada – não inibindo a produção de prostaglandinas, mas bloqueando as que eram produzidas.
Atualmente [abril de 2008] eles receberam a carta de não aprovado para este medicamento, então existiam algumas preocupação óbvias (não especificadas).
Os agentes COX-2 levaram a todos a dar uma segunda olhada nesta classe, ao ponto que questionaram inclusive os medicamentos anti inflamatórios não-esteróides (exceto a aspirina). Um antagonista de prostaglandina não é um inibidor COX, mas algumas pessoas estão temerosas sobre todo o mecanismo. Ainda, existe a possibilidade de toxicidade no fígado – a biossíntese do colesterol ocorre no fígado, então você está alterando as funções do fígado com estes medicamentos. E é por isto que você retorna ao médico para testes sanguíneos quando está usando estatinas ( e não pode usar só um teste rápido de colesterol). Visto que a niacina é conhecida por algumas vezes causar problemas no fígado, isto pode ser um problema.
[O autor deste texto não é médico e nem tem ligação com a Merck]
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