Derivados de ariletilaminas – a fenetilamina em particular – são alvos terapêuticos da depressão, mas o entendimento do mecanismo sofisticado ainda permanece indefinido. Quando você tem alguma ideia de qual molécula você gostaria de ver menos, um truque favorito é encontrar algo (um “inibidor”) que se ligue a alguma enzima do caminho de sua molécula e assim atrapalhar o trabalho.
Deste tipo de medicamento, a primeira classe é de inibidores “reversíveis”, que caem como uma luva. Eles se aninham no sítio ativo e impedem outras moléculas de se ligarem. Quando o medicamento é metabolizado e sua concentração diminui, a enzima/encaixe eventualmente se esvazia e retorna ao seu comportamento normal.
A segunda classe, na qual o Nardil (molécula acima) se enquadra, dos inibidores “irreversíveis”, são como luvas presas nas mangas. Elas normalmente formam ligações covalentes com as enzimas, não deixando em paz até seu corpo fazer novas enzimas e degradar as inutilizadas.
É esta parte hidrazina que faz o trabalho. É bem notável encontrar uma hidrazina em um medicamento, justamente por estes compostos terem a tendência de serem bem perigosos. A parente fenilidrazina é bem conhecida por ter envenenado o seu descobridor, o Emil Fischer. Elas também são responsáveis por parte considerável da toxicidade de alguns cogumelos.
Via Nardil/Phenelzine (Hydrazine chases the blues away)
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